Kryptotanshinón

Ako reprezentatívna zložka v tukoch-rozpustných zložiek lieku Danshen, liečiva na-aktiváciu a stabilizáciu-krvi, sa kryptotanshinón postupne stal stredobodom pozornosti vďaka svojej jedinečnej chemickej štruktúre a farmakokinetickým vlastnostiam. Nedávne štúdie potvrdili, že má dobré vyhliadky pri kardiovaskulárnych ochoreniach, proti-nádorových, antibakteriálnych a proti{5}}zápalových, metabolických poruchách a neurodegeneratívnych ochoreniach.
1. Antibakteriálny účinok:Chemické zložky oddelené od celkového tanshinonu in vitro antibakteriálne testy preukázali, že majú najsilnejšiu antibakteriálnu aktivitu a vysoký obsah, takže ide o hlavnú zložku s antibakteriálnou aktivitou v celkovom tanshinone. Kryptotanshinón má významný inhibičný účinok na Staphylococcus aureus, meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus a -laktamázu{3}}pozitívny Staphylococcus aureus. Kryptotanshinón ničí štruktúru bakteriálnych bunkových stien a bunkových membrán, čo vedie k zvýšenej priepustnosti bunkovej membrány, čo následne spôsobuje únik obsahu buniek; kryptotanshinón má zároveň určitý vplyv na syntézu bakteriálnych proteínov, znižuje množstvo proteínu v baktériách, ovplyvňuje a bráni expresii intracelulárnych proteínov a v konečnom dôsledku vedie k strate normálnych fyziologických funkcií baktérií.
2. Kardiovaskulárna ochrana:Pôsobí na prevenciu a liečbu zrážanlivosti a na obnovenie krvného obehu.
3. Anti-alergický účinok:Na základe sledovania anti{0}}alergickej aktivity boli z Danshenu izolované tanshinón I, tanshinón II A, kryptotanshinón a dihydrotanshinón I a zistilo sa, že interferujú s fosforyláciou tyrozínu PLC 2 a MAPK sprostredkovanou receptorom IgE-. Medzi nimi má významnú aktivitu dihydrotanshinón I a kryptotanshinón s IC50 16 a 36 μM. Tento výsledok ukazuje, že dihydrofuránový kruh môže hrať dôležitú úlohu v jeho aktivite.

1) Protizápalové-a antioxidanty
V myších makrofágoch RAW 264.7 indukovaných lipopolysacharidmi (LPS)- môže kryptotanshinón inhibovať produkciu zápalových mediátorov a významne zvýšiť mieru prežitia myší senzibilizovaných na D-galaktozamín-. Okrem toho môže mať tiež ochranný účinok na zápalovú odpoveď znížením expresie CD14 a TLR4 a inhibíciou LPS-indukovanej fosforylácie TAK1. V štúdii vplyvu kryptotanshinónu na odpoveď proliferácie lymfocytov sa zistilo, že pri použití in vitro má koncentračne- a funkčne -závislý-obojsmerný regulačný účinok na imunitnú funkciu normálnych potkanov a má určitý vplyv na abnormálnu imunitnú funkciu potkanov s kolagénovou artritídou. zlepšovací efekt. IJi a kol. uviedli, že antioxidačná aktivita štyroch zložiek tanshinonu, od slabej po silnú, je tanshinón I, dihydrotanshinón, tanshinón IIA a CT.

2) Chráňte poškodenie pečene a pľúc
Kryptotanshinón v D-galaktóze/lipopolysacharide-indukovanom fulminantnom zlyhaní pečene. Výsledky ukázali, že môže inhibovať aktiváciu proteolytického enzýmu aspartát, znižovať apoptózu buniek a uvoľňovanie cytochrómu C z mitochondrií, čím znižuje úmrtnosť na zlyhanie pečene a hladiny TNF a môže tiež významne inhibovať JNK a ERK v bunkách. fosforylácia p38 a TAK1. Špekuluje sa, že hepatoprotektívny účinok kryptotanshinónu môže súvisieť s jeho anti-apoptotickou aktivitou, downreguláciou MAPK a NF-KB a čiastočnou inhibíciou fosforylácie TAK1.

3) Antibakteriálne
Kryptotanshinón má významné inhibičné účinky na Staphylococcus aureus, meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus a B-laktamázu-pozitívny Staphylococcus aureus. Môže zničiť bakteriálnu bunkovú stenu a štruktúru bunkovej membrány, čo spôsobuje zvýšenú priepustnosť bunkovej membrány, čo vedie k úniku bunkového obsahu. Okrem toho má tiež určitý vplyv na bakteriálnu syntézu proteínov, ktorá môže redukovať proteíny v baktériách a brániť ich expresii, čo v konečnom dôsledku vedie k strate normálnych fyziologických funkcií proteínov.

4. Iné farmakologické účinky
Génové čipy sa použili na štúdium účinku kryptotanshinónu na génovú expresiu inzulínových -rezistentných ovariálnych granulóznych buniek a zistilo sa, že môže zlepšiť stav buniek reguláciou viacerých génov a signálnych dráh. Pri štúdiu účinku kryptotanshinónu na potkany s dexametazónom-indukovanou ovariálnou inzulínovou rezistenciou sa zistilo, že in vivo môže významne znížiť mieru ovulácie; in vitro môže znížiť produkciu testosterónu a estrogénu. Predpokladá sa, že kryptotanshinón môže oslabiť inhibičný účinok dexametazónu na AKT2, a tým inhibovať hladiny expresie CYP11 a CYP17.