1,7-dimetylxantín

Z chemického hľadiska je paraxantín 1,7-dimetylxantín s dvoma metylovými skupinami v pozíciách 1 a 7.

Kofeín sa do tela dostáva procesom „vstrebávanie → metabolický rozklad“. Kofeín sa rozkladá hlavne na tri metabolity: teofylín, paraxantín a teobromín, pričom pomery a účinky týchto troch metabolitov sa líšia. Najväčšou zložkou je paraxantín.

Paraxantín tvorí asi 80 % prijatého kofeínu, pričom menší podiel kofeínu sa metabolizuje na teobromín a teofylín. Štúdie 11J ukázali, že 11 % kofeínu sa nakoniec premení na teobromín a 4 % na teofylín.

Veda začína dokazovať, že existujú obrovské rozdiely v spôsobe, akým rôzni ľudia metabolizujú kofeín, a všetko závisí od toho, či dokážete premeniť kofeín na paraxantín, hlavnú aktívnu zložku, ktorá produkuje pozitívne výhody kofeínu.
To môže vysvetľovať, prečo niektorí ľudia dosahujú skvelé výsledky z predtréningu alebo spaľovačov tukov, zatiaľ čo iní nie.
Paraxantín je najžiadanejší z troch metabolitov. Ako antagonista adenozínu pôsobí podobne ako kofeín, je však účinnejší, menej toxický a má menej vedľajších účinkov ako samotný kofeín.
Paraxantín je prírodná rastlinná zlúčenina nachádzajúca sa v káve, kakaovom ovocí, sinomeníne a tyčinkách citrusových kvetov. Je tiež primárnym metabolitom kofeínu. V tele sa kofeín demetyluje na dimetylxantíny v pečeni enzýmovým systémom cytochrómu P450, konkrétne izoenzýmom CYP1A2.

V porovnaní s teobromínom, teofylínom a kofeínom má paraxantín najkratší polčas a najväčší plazmatický klírens. Polčas paraxantínu je 3,1 hodiny, zatiaľ čo polčas kofeínu je 4,1 hodiny, čo sa výrazne líši od 6,2 hodiny teofylínu a 7,2 hodiny teobromínu.

Celkový plazmatický klírens paraxantínu (2,20 ml/min/kg) je vyšší ako klírens kofeínu (2,07 ml/min/kg) a výrazne vyšší ako klírens teobromínu (1,20 ml/min/kg) a teofylín (0,93 ml/min/kg).

Okrem toho má paraxantín nízku toxicitu a je najmenej škodlivý z metabolitov odvodených od kofeínu. Paraxantín je tiež menej anxiogénny (spôsobuje úzkostné palpitácie) ako kofeín.

Na rozdiel od iných metabolitov kofeínu paraxantín nespôsobuje nevoľnosť, hnačku, tachykardiu a arytmie.
Paraxantín bol testovaný vo viacerých toxikologických štúdiách na vyhodnotenie mutagenity, genotoxicity a akútnej toxicity a toxicity po opakovanom perorálnom podaní u potkanov, ale neboli pozorované žiadne toxické účinky.

Paraxantín bol testovaný v klinických štúdiách na jeho schopnosť zvýšiť kognitívnu flexibilitu, udržať pozornosť, zlepšiť pracovnú pamäť a inhibičnú kontrolu.
V klinickom skúšaní sa pozorovalo, že akútne požitie paraxantínu zlepšuje kogníciu a krátkodobú pamäť a pomáha udržiavať pozornosť.

Štúdia používala randomizovanú, dvojito zaslepenú, placebom kontrolovanú, skríženú a vyváženú metódu a zahŕňala 12 zdravých mužov a žien (24±5 rokov, 170,0±12 cm, 72,9±19 kg, 24,8 ± 4 kg/m2), ktorí boli náhodne priradení k užívaniu placeba (PL) alebo 200 mg paraxantínu.

Účastníci vyplnili dotazník o citlivosti a vedľajších účinkoch na stimulanty a potom absolvovali rad štandardných kognitívnych funkčných testov, vrátane Berg-Kadovho testu triediacich úloh (BCST), testu výkonných funkcií, ktorý hodnotí dlhodobé myslenie vrátane uvažovania, učenia a výkonnej kontroly. a presúvanie pozornosti; test go/no-go (GNG), ktorý hodnotí trvalú pozornosť a kontrolu reakcie prostredníctvom reakčného času a presnosti na vizuálne podnety; Sternberg task test (STT), ktorý využíva reakčný čas a presnosť na hodnotenie krátkodobej/pracovnej pamäte zahŕňajúcej procesy kognitívnej kontroly; a test psychomotorickej bdelosti (PVTT), ktorý hodnotí reakčný čas trvalej pozornosti prostredníctvom reakcie na vizuálne podnety.

Účastníci potom užili buď placebo alebo paraxantín s 8 uncami vody a potom vyplnili identickú sadu dotazníkov o vedľajších účinkoch a testoch kognitívnych funkcií každú hodinu počas 6 hodín. O sedem dní neskôr účastníci experiment zopakovali, pričom užívali alternatívnu liečbu.

Výsledky tejto štúdie ukázali, že suplementácia paraxantínom viedla k rýchlejšej dobe odozvy, menšej duševnej únave, vyššiemu percentu správnych odpovedí a menšiemu počtu chýb, zatiaľ čo skupina s placebom zaznamenala výrazný pokles správnych odpovedí.

Suplementácia paraxantínom tiež zlepšila schopnosť udržať pozornosť (tj udržať reakčný čas a zabrániť duševnej únave), zatiaľ čo skupina s placebom mala výrazne kratšie reakčné časy.

Štúdia tiež zistila, že paraxantín zlepšil kognitívnu flexibilitu a znížil priemerný reakčný čas o 33,9 % v porovnaní s placebom (placebo iba 2,7 %).

1,7-dimetylxantín je stimulant centrálneho nervového systému, ktorý indukuje lokomotorickú aktiváciu prostredníctvom svojej schopnosti blokovať adenozínové receptory. Zdá sa však, že paraxantín má vyššiu väzbovú schopnosť pre adenozínové A1 a A2a receptory.
V skutočnosti má paraxantín silnejší lokomotorický aktivačný účinok ako kofeín, teobromín a teofylín.
Rozdiel v lokomotoricky aktivujúcich účinkoch paraxantínu a kofeínu súvisí s rozdielom v ich schopnosti inhibovať cGMP (cyklický guanozínmonofosfát), prednostne inhibovať fosfodiesterázy (PDE).
Ukázalo sa, že paraxantín, ale nie kofeín, vyvoláva významné zvýšenie koncentrácií cGMP v striate.
Výsledky silne naznačujú, že existuje interakcia medzi dvoma hlavnými mechanizmami (antagonizmus receptora A1 a inhibícia PDE), ktoré prispievajú k účinkom paraxantínu na aktiváciu lokomotoriky, zvyšujúc uvoľňovanie neurotransmiterov glutamátu a dopamínu zvýšením signalizácie oxidu dusnatého.
Okrem toho paraxantín zvyšuje neurotransmisiu zvýšením neurotransmiterovej signalizácie oxidu dusnatého (NO). PDE9 ukončuje NO neurotransmisiu metabolizovaním cGMP späť na GMP.

Paraxantín inhibuje PDE9, čím zvyšuje prenos NO a podporuje uvoľňovanie dopamínu. Kofeín tento účinok nemá.
Kompetitívna inhibícia PDE paraxantínom tiež zvyšuje intracelulárne dráhy cAMP/PKA (cAMP-dependentná proteínkináza) a inhibuje syntézu TNF a leukotriénov.

YTBIO zásoby1,7-dimetylxantínmá výhody.Profesionálny1,7-Dimetylxantínový prášok 99 %dodávateľov. Spoločnosť bola založená v roku 2014 a má dlhoročné skúsenosti v oblasti výskumu, vývoja a výroby. Zaviazali sme sa k výskumu a vývoju, výrobe a predaju surovín pre zdravotníctvo v 21. storočí. Medzi doteraz získané certifikáty patria ISO9001, ISO22000, HALAL, KOSHER, HACCP, FDA atď. Vždy dodržiavame najvyššie nároky na kvalitu produktov.

Populárne Tagy: 1,7-dimetylxantín, Čína 1,7-dimetylxantín výrobcovia, dodávatelia, továreň