Popis:
Sladké drievko je bežnou potravinou pre lieky aj potraviny. Extrakt zo sladkého drievka je široko používaný ako prírodné sladidlo v sladkostiach a konzervovaných potravinách. Sladkú chuť sladké drievko získava z kyseliny glycyrrhizovej a kyseliny glycyrrhetínovej. Prvý z nich je trieda triterpenoidných saponínov, ktorá predstavuje asi 4 až 5 percent suchej hmotnosti koreňa sladkého drievka a sladkosť je 50-krát vyššia ako u sacharózy. Kyselina glycyrrhetínová je tvorená vodou s kyselinou glycyrrhizovou na odstránenie reťazca cukrovej kyseliny a sladkosť je 250-krát väčšia ako u sacharózy. Kyselina glycyrrhetinová je cytotoxická a dlhodobá konzumácia glycyrrhizy (100 g/deň) môže viesť k závažnej hypertenzii a srdcovej hypertrofii, klinickými príznakmi sú retencia sodíkových iónov a vypudenie iónov draslíka a ťažké prípady môžu viesť k extrémnej slabosti a ventrikulárnej fibrilácii.
Farmakologický účinok:
Účinok podobný adrenokortikoidom
Účinok podobný salokortikoidom
Kyselina glycyrrhetinová môže podporovať zadržiavanie sodíka, zadržiavanie vody a vylučovanie draslíka u zdravých ľudí a zvierat, pričom vykazuje účinok podobný deoxykortikosterónu. Keď sa u pacientov s bilaterálnou resekciou nadobličiek použilo 40 mg hydrokortizónu denne intramuskulárna udržiavacia liečba, dosiahol sa synergický účinok a rovnováha elektrolytov pridaním kyseliny glycyrrhetínovej k 4 g dennej subkutánnej injekcie. Ak sa však hydrokortizón vysadí a podá sa len kyselina glycyrrhetinová, dôjde k strate zásobnej kapacity sodíka a dôjde k Addisonovej kríze.
Účinky podobné glukokortikoidom
Chemická štruktúra kyseliny glycyrrhetínovej je podobná štruktúre kortikosteroidov. Kyselina glycyrrhetínová môže stále vyvolať retenciu sodíka a antidiuretické a protizápalové účinky u zvierat s kôrou nadobličiek a hypofýzou. Kyselina glycyrrhetinová 25 mg má silnejší účinok na zadržiavanie vody a sodíka u potkanov ako deoxykortikosterón 1 mg. Preto sa predpokladá, že deoxykortikosterónový účinok kyseliny glycyrretinovej nie je produkovaný endogénnym deoxykortikosterónom a aldosterónom a môže ísť o priamy účinok. Niektorí ľudia si tiež myslia, že ide o nepriamy účinok, to znamená, že kyselina glycyrrhetinová inhibuje deštrukciu kortikosteroidov nadobličiek v tele, takže obsah kortikosteroidov v krvi sa zodpovedajúcim spôsobom zvyšuje a predstavuje zreteľnejší účinok podobný hormónu kôry nadobličiek. Ďalšia správa poukázala na to, že kyselina glycyrrhetinová bude mať vplyv na funkciu kôry nadobličiek iba oslabenú, ale nie úplne vyčerpanú.
Protizápalové a protiimunitné účinky
Kyselina glycyrrhetinová má protizápalové účinky ako fenylbutazón alebo hydrokortizón. Kyselina glycyrrhetinová má inhibičný účinok na vatový granulóm, formaldehydom vyvolaný opuch nôh a subkutánny granulomatózny zápal u potkanov a jej protizápalová účinnosť je asi 1/10 účinnosti kortizónu alebo hydrokortizónu. Kyselina glycyrrhetinová má inhibičné účinky na experimentálnu artritídu u potkanov vyvolanú karagénanom a má rôzne stupne inhibičných účinkov na alergické reakcie u morčiat vyvolané konským sérom alebo vaječným bielkom. Jeho protizápalové a antialergické reakcie môžu súvisieť s inhibíciou kapilárnej permeability, antihistamínom alebo znížením reaktivity buniek na podnety.
Kyselina glycyrrhetinová má inhibičné účinky na rôzne akútne zápaly a jej protizápalové účinky nezávisia od systému kôry hypofýzy a nadobličiek, ale súvisia s inhibíciou produkcie PgE2 v zápalových tkanivách a antagonizmom zápalových mediátorov, ako napr. histamín a serotonín. Glycyrrhetinát sodný môže inhibovať tvorbu malondialdehydu, produktu degradácie Pg endoperoxidu, v zápalovej nohe myší so zápalom vyvolaným proteínom a tento účinok môže byť antagonizovaný exogénnou kyselinou arachidónovou. Glycyrrhetinát sodný tiež zvyšuje nešpecifickú bunkovú imunitnú funkciu tela. Kyselina 18- glycyrrhetinová má imunomodulačný účinok na akútnu sérovú chorobu u králikov. Päťdesiat králikov bolo náhodne rozdelených do experimentálnej skupiny a kontrolnej skupiny a ako antigén sa použil hovädzí sérový albumín (BSA) na vytvorenie modelu prechodnej akútnej sérovej choroby králikov. Kyselina 18- glycyrrhetinová bola rozpustená v olivovom oleji (150 mg/ml) a zvieratám v experimentálnej skupine bola intramuskulárne injikovaná kyselina 18- glycyrrhetinová 200 mg/kg 3., 5., 7. a 9. deň po injekcii BSA. Kontrolnej skupine bol intramuskulárne podaný olivový olej. Výsledky Protilátka anti-BSA-1gg v sére zvierat v kontrolnej skupine a experimentálnej skupine bola detegovaná na 6. deň po imunizácii BSA a najvyššiu hladinu dosiahla na 12. deň a experimentálna skupina bola výrazne vyššia ako v kontrolnej skupine. Špecifický komplex BSA-anti-BSA v obehu dvoch skupín zvierat bol zvýšený v porovnaní s komplexom pred imunizáciou a bol tu významný rozdiel, ale medzi týmito dvoma skupinami nebol žiadny štatistický rozdiel. Hodnota komplementu v krvi bola signifikantne vyššia v experimentálnej skupine ako v kontrolnej skupine. Kyselina 18- glycyrrhetinová nemala žiadny vplyv na tvorbu CIC.
Účinky na tráviaci systém
Kyselina glycyrrhetínová môže znížiť krvný bilirubín a zvýšiť vylučovanie bilirubínu močom u králikov a potkanov s podviazaným spoločným žlčovodom, ktorý je silnejší ako glukuronolaktón alebo metionín. Má dobrý protivredový účinok na potkany s podviazaním pyloru. Jeho terapeutický index je vysoký.
Antitusický a expektoračný účinok
Cholínová soľ kyseliny glycyrrhetínovej má zjavný antitusický účinok na kašeľ spôsobený chemickou stimuláciou (inhalácia čpavkovej vody) a elektrickou stimuláciou mačacieho laryngeálneho nervu. Preto sa predpokladá, že jeho antitusický účinok súvisí s centrálnym nervovým systémom.
Antidiuretický účinok
Kyselina glycyrrhetinová a jej soli majú zjavný antidiuretický účinok. Môže zvýšiť reabsorpciu sodíka a chloridu obličkovými tubulmi a má antidiuretický účinok; jeho mechanizmus účinku je odlišný od účinku deoxykortikosterónu, čo môže byť jeho priamy účinok na renálne tubuly.
Účinky na sluchovú funkciu vnútorného ucha
Štúdie využívajúce metódy sluchovej elektrofyziológie ukázali, že po intramuskulárnej injekcii 100 mg/kg kyseliny glycyrrhetínovej morčatám sa prah akčného potenciálu odozvy sluchových nervov morčiat znižuje, čo naznačuje, že kyselina glycyrrhetinová môže zlepšiť sluchovú funkciu vnútorného ucha morčiat .
Účinok zachytávania voľných kyslíkových radikálov
Kyselina {{0}} glycyrrhetinová 0,3 mmol/l má zjavný účinok na zachytávanie voľných kyslíkových radikálov uvoľňovaných ľudskými polymorfonukleárnymi leukocytmi (PMN), ale nemá žiadny vplyv na spotrebu kyslíka PMN. Kyselina 18- glycyrrhetinová má zjavný účinok na zachytávanie O-2 a -OH produkovaných vo vodnom systéme. 30 mol/l má významný inhibičný účinok na chemiluminiscenciu produkovanú PMN. Výsledky potvrdili, že 18- kyselina glycyrrhetínová má funkciu priameho zachytávania voľných kyslíkových radikálov.
