Čo je kempferol?
Kaempferol je prírodná flavonoidná zlúčenina, ktorá je fytogénnou látkou nachádzajúcou sa v čaji, brokolici, delfínii, hamame, grapefruite, ružičkovom keli, jablkách a iných rastlinách. Kaempferol je žltý kryštál s teplotou topenia 276-278 stupňa . Je mierne rozpustný vo vode a rozpustný v horúcej zmesi etanolu a éteru.
Kaempferolprospech
1. Protiinfekčné a protizápalové
Štúdie ukázali, že kaempferol má dobrú antibakteriálnu aktivitu a je účinný aj proti meticilín-rezistentnému Staphylococcus aureus (MRSA). Metóda K-Br disku ukazuje, že pri koncentrácii 50 mg/tableta môže inhibičná zóna MRSA dosiahnuť 8,5 mm, čo má tiež dobrú antibakteriálnu aktivitu proti Vibrio cholerae a Enterococcus faecalis. Čo sa týka antivírusových účinkov, kempferol môže vykazovať inhibíciu závislú od koncentrácie v necytotoxických koncentráciách.
2. Prevencia a liečba cukrovky
Ateroskleróza (AS) je chronické zápalové ochorenie steny krvných ciev. Štúdie ukázali, že kaempferol môže nielen inhibovať oxidáciu lipoproteínu s nízkou hustotou (LDL) indukovanú iónmi medi na oxidačne modifikovaný lipoproteín s nízkou hustotou (ox-LDL), ale môže tiež znížiť expresiu proteínu CD 36 na povrchu THP. -1 makrofágy, bránia bunkám vo vychytávaní ox-LDL, čím bránia výskytu aterosklerózy.
Cukrovka je endokrinné a metabolické ochorenie, ktoré vážne ohrozuje ľudské zdravie a jeho výskyt sa nebývale zvyšuje. Štúdie ukázali, že kaempferol pôsobí ako agonista s hypoglykemickým liekom rosiglitazónom, ale jeho nežiaduce reakcie sú oveľa slabšie ako u rosiglitazónu. Môže zvýšiť reakciu buniek 3T3-L1 na glukózu bez ovplyvnenia lipogenézy. Vychytávanie naznačuje, že sa očakáva, že sa stane novou generáciou inzulínového senzibilizátora.
3. Možnosť liečby chorôb poškodzujúcich sietnicu
Niektoré výskumy zistili ochranný účinok kempferolu na bunky pigmentového epitelu sietnice pri oxidačnom strese a molekulárny mechanizmus ochranného účinku kempferolu bol študovaný prostredníctvom dráhy apoptózy. Prostredníctvom štúdie sa zistilo, že kaempferol môže chrániť ARPE-19 ľudskú sietnicu poškodenú oxidačným stresom. Má ochranný účinok na bunky pigmentového epitelu, ale nevykazuje zjavné toxické účinky na normálne bunky ARPE-19. Má silnejší ochranný účinok na poškodenie buniek RPE a má vysokú účinnosť. V budúcnosti sa môže stať účinnou klinickou liečbou AMD. Účinná medicína. Okrem toho sa môže kombinovať s existujúcimi liekmi na liečbu očných chorôb (ako je luteín, karotén, antokyanín, kvercetín, polysacharid z vlčieho plodu, astragalus polysacharid atď.) na liečbu a prevenciu chorôb súvisiacich s vekom spôsobených poškodením buniek RPE. Súvisiaca makulárna degenerácia, retinitis pigmentosa a chorioretinopatia.
4. Ochranný účinok na endotelové bunky pri hormonálne indukovanej nekróze hlavice femuru
Niektoré výskumy zistili, že kaempferol môže chrániť krvné cievy pred poškodením spôsobeným oxidačným stresom a zápalom, znížiť toxické poškodenie endotelových buniek spôsobené doxorubicínom, zlepšiť aktivitu Dex pri inhibícii osteogenézy, inhibovať úbytok kostnej hmoty vyvolaný GC a pôsobiť proti osteoporóze. . Preto má kaempferol nielen účinok na zvýšenie tvorby kostí a inhibíciu kostnej resorpcie, ale má aj vaskulárny ochranný potenciál a môže hrať dôležitú úlohu pri liečbe GIONFH.
Príprava kempferolu
Hydrolýza na prípravu hydroxyacetofenónového medziproduktu
1.1) Do reaktora dajte 30 g dihydromyricetínu s obsahom vyšším ako 98 %, potom pridajte 400 g roztoku hydroxidu sodného s hmotnostným zlomkom 15 %, rovnomerne premiešajte a premiešajte, zahrejte a refluxujte a preveďte hydrolýzu; monitorovať pomocou vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie až do Koncový bod kontroly reakcie bol, keď sa hydroxyacetofenónový medziprodukt už nezvyšoval. Po 2 hodinách sa reakcia zastavila. Ochlaďte teplotu na 30 stupňov, do reakčného roztoku pomaly po kvapkách pridajte 50% roztok kyseliny chlorovodíkovej, upravte pH na asi 6,2, miešajte 2 hodiny, nechajte stáť 1 hodinu a prefiltrujte, aby ste získali svetložltú viskóznu tuhú látku.
1.2) Pridajte 150 g 95% etanolu k svetložltej viskóznej pevnej látke získanej v kroku 1.1), zahrievajte a refluxujte 1 hodinu, potom prefiltrujte za horúca, aby ste získali tuhú látku, potom pridajte 90 g 95% etanolu k pevnej látke, zahrievajte a refluxujte znova na 1 hodinu a zredukujte na Nechajte stáť 2 hodiny pri izbovej teplote, potom prefiltrujte a vysušte, aby ste získali 17,8 g svetložltej pevnej látky, konkrétne hydroxyacetofenónového medziproduktu (2-hydroxy-1-(2, 4,6-trihydroxyfenyl)acetyl).
Katalytické uzavretie kruhu na prípravu surového dihydrokaempferolu
2.1) Vložte 17,8 g hydroxyacetofenónového medziproduktu získaného reakciou v kroku 1.2) do reakčnej fľaše, pridajte 92 g DMF a miešajte, kým sa hydroxyacetofenónový medziprodukt úplne nerozpustí.
2.2) Pridajte 3,55 g prolínu do roztoku v kroku 2.1), zvýšte teplotu na 65 stupňov a udržiavajte konštantnú. Rozpustite 13,9 g p-hydroxybenzaldehydu v 20 g DMF a pomaly po kvapkách pridajte do reakčnej fľaše a ukončite prikvapkávanie za približne 2 hodiny. Po dokončení odkvapkávania sa teplota zvýši na 70 stupňov a udržiava sa v teple a uskutoční sa katalytická reakcia v uzavretej slučke. Monitorovaný vysokoúčinnou kvapalinovou chromatografiou je konečným bodom kontroly reakcie, keď sa medziprodukt dihydrokaempferolu už nezvyšuje. Reakcia sa skončí asi po 7 hodinách.
2.3) Roztok získaný v kroku 2.2) sa zníži na teplotu miestnosti, pridá sa 350 g 5% roztoku ľadovej kyseliny octovej, mieša sa 2 hodiny a pomaly sa vyzráža pevná látka. Filtruje sa, filtračný koláč sa premýva vodou do neutrálnej reakcie a suší sa, čím sa získa 27,6 g surového dihydrokaempferolu.
Príprava kempferolu oxidáciou
Do reakčnej nádoby vložte 27,6 g surového dihydrokaempferolu získaného v kroku 2.3), pridajte 275 ml 65 % etanolu, rovnomerne premiešajte, potom pridajte 6 g bezvodého uhličitanu draselného, zaveďte kyslík, potom zahrejte a refluxujte, aby sa uskutočnila oxidačná reakcia, vysoká účinnosť kvapalina Monitorovaná fázovou chromatografiou, kontrolný koniec reakcie bol, keď sa už ďalej nezvyšoval kempferol a reakcia sa skončila asi po 8 hodinách. Znížte na teplotu miestnosti a nechajte cez noc, prefiltrujte, aby ste získali žltú tuhú látku, pridajte 200 g vody, refluxujte 2 hodiny, prefiltrujte, filtračný koláč sa premyje vodou a vysuší, čím sa získa 22,3 g kempferolu, obsah 98 % (HPLC).
Ak sa chcete dozvedieť viac, kontaktujte nássales@sxytbio.com,Kliknite sem a kontaktujte nás online
